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Selected Abstracts

Interaction of Epothilone,B (Patupilone) with Microtubules as Detected by Two-Dimensional Solid-State NMR Spectroscopy,

ANGEWANDTE CHEMIE, Issue 41 2010
Dr. Ashutosh Kumar
Die Apoptose von Krebszellen ist die Folge, wenn Epothilone wie Patupilon nach einem bislang unbekannten Mechanismus die Polymerisation von ,,-Tubulindimeren zu Mikrotubuli auslösen. Durch Festkörper-NMR-Spektroskopie von Mikrotubuli-gebundenem Patupilon wurden nun Atompositionen des Wirkstoffs identifiziert, deren chemische Verschiebungen durch den Bindevorgang deutlich verändert werden (siehe Korrelationsspektren von freiem (schwarz) und komplexiertem Patupilon (rot)). [source]

Spin Divergence Induced by Exohedral Modification: ESR Study of Sc3C2@C80 Fulleropyrrolidine,

ANGEWANDTE CHEMIE, Issue 10 2010
Taishan Wang Dr.
Die paramagnetischen Eigenschaften des endohedralen Fullerens Sc3C2@C80 können durch exohedrale Modifizierung des Käfigs mithilfe der Prato-Reaktion verändert werden (siehe Bild). Eine Analyse der Spindichteverteilungen und Endoclusterdynamik offenbart die paramagnetischen Eigenschaften des Sc3C2@C80 -Fulleropyrrolidins und bietet einen Einblick in das Addenden-abhängige paramagnetische Verhalten endohedraler Fullerene. [source]

Calix[4]arene-Based Single-Molecule Magnets,

ANGEWANDTE CHEMIE, Issue 44 2009
Georgios Karotsis
Schützende Haut: Einzelmolekülmagnete (SMMs), die durch zwei Calix[4]arene geschützt sind, wurden synthetisiert (siehe Bild: Mn violett, O rot, N blau, C grau). Das Calixaren isoliert die SMMs, und durch Modifizieren seines oberen Randes können die Abstände zwischen den Schichten und damit die Festkörperpackung verändert werden. [source]

Wirkstoffe auf Basis biologisch aktiver Naturstoffe

CHEMIE IN UNSERER ZEIT (CHIUZ), Issue 5 2007
Jörg Heilmann Prof. Dr.
Im Bereich der Wirkstoffsuche sind Naturstoffe unverzichtbar. Problematisch bei der Gewinnung von Naturstoffen sind die Beschaffung des biologischen Materials, die Auffindung und Isolierung aus einer inaktiven oder sogar die biologische Testung störenden Matrix und die Gewinnung ausreichender Mengen zur chemischen und pharmakologischen Charakterisierung bzw. für die klinische Nutzung. Oft stellen Naturstoffe ideale Leitstrukturen für die synthetische oder semisynthetische Entwicklung von Wirkstoffen dar. Besonders attraktiv sind Naturstoffe dann, wenn die biologische Quelle erneuerbar bzw. sogar in Kultur modifizierbar ist. Dies ist ein wesentlicher Aspekt für die gegenwärtige Attraktivität der Wirkstoffsuche in Mikroorganismen wie Bakterien und Pilzen. Diese können im Idealfall nicht nur in Fermentern kultiviert, sondern dort auch genetisch so verändert werden, dass neuartige Strukturen entstehen. The potential of natural products as sources for new drugs and lead structures is still largely unexplored and due to their unmatched structural diversity, secondary natural products continue to play a highly significant role in drug discovery. This article gives an overview on different strategies, chemical and biological methods as well as limiting problems for the search, screening, isolation and characterization of bioactive natural products from different sources. Ecological aspects and the importance of biodiversity and sustainable sourcing are also discussed. [source]